(R)-8-(3-Amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3

Boehringer Ingelheim မှ ထုတ်လုပ်သော Linagliptin Linagliptin ကို 2011 ခုနှစ် မေလ 2 ရက်နေ့တွင် FDA မှ အတည်ပြုခဲ့ပါသည်။ ၎င်းကို အမျိုးအစား 2 ဆီးချိုရောဂါရှိသူများတွင် သွေးတွင်းဂလူးကို့စ်ပမာဏကို ထိန်းချုပ်ရန် အစားအသောက်နှင့် လေ့ကျင့်ခန်းများ ပေါင်းစပ်ရန် အသုံးပြုပါသည်။Linagliptin သည် dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) ကို ဟန့်တားခြင်းဖြင့် လူနာများတွင် သွေးတွင်းသကြားဓာတ်ကို ထိန်းညှိပေးသည်။

Incretin (Incretin) သည် အဓိကအားဖြင့် ဂလူးကို့စ်-မူတည်သော အင်ဆူလင်ရိုပစ်ပိုလီပရိုက် (GIP) နှင့် glucagon-like polypeptide-1 (GLP-1) အပါအဝင် ပန်ကရိယကျွန်းကလေး B ဆဲလ်များမှ အင်ဆူလင်ထုတ်လွှတ်မှုကို မြှင့်တင်ပေးသည့် အကျိုးသက်ရောက်မှုရှိသည်။DDP-4 သည် ဆဲလ်များ၏မျက်နှာပြင်ပေါ်တွင်တည်ရှိသော serine protease ဖြစ်သည်။၎င်းသည် ပရိုတိန်းများနှင့် ချိတ်ဆက်ပြီး ခန္ဓာကိုယ်ရှိ ပလာစမာနှင့် တစ်ရှူးများ (ဥပမာ ကျောက်ကပ်၊ အသည်း၊ အူသိမ်ငယ်၊ endothelial ဆဲလ်များစသည်) တွင် ကျယ်ပြန့်စွာ ရှိနေပါသည်။Linagliptin သည် DPP-4 နှင့် ပြောင်းပြန်ချိတ်ဆွဲခြင်းဖြင့် အင်ဇိုင်း၏လုပ်ဆောင်မှုကို ဟန့်တားကာ၊ GLP-1 ၏ပြိုကွဲမှုကို နှောင့်နှေးစေကာ GLP-1 ၏လုပ်ဆောင်မှုကို အားကောင်းစေကာ ဂလူးကို့စ်မူတည်သည့်ပုံစံဖြင့် အင်ဆူလင်ကို လှုံ့ဆော်ပေးပြီး၊ သွေးလည်ပတ်မှုတွင် glucagon အဆင့်ကိုလျှော့ချပေးသည်၊ ထို့ကြောင့်အမျိုးအစား 2 ဆီးချိုရောဂါရှိသောလူနာများ၏သွေးဂလူးကို့စ်အဆင့်ကိုထိန်းညှိသည်။

အခြားသော DPP-4 inhibitors များနှင့် နှိုင်းယှဉ်ပါက Linagliptin ၏ အဓိက အားသာချက်များမှာ- ၎င်းသည် ကောင်းမွန်သော ကျောက်ကပ်ဘေးကင်းမှုရှိပြီး glycosylated ဟေမိုဂလိုဘင်ကို ထိထိရောက်ရောက် လျှော့ချနိုင်သည်။Linagliptin ကို ပုံကြမ်းပုံစံဖြင့် မစင်များမှ အဓိက ထုတ်လွှတ်သည်။ပါးစပ်ဖြင့် စီမံပြီးနောက် ကျောက်ကပ်မှ စွန့်ထုတ်သည့်ပမာဏ၏ 5% သာရှိသည်။သွေးကြောသွင်းပေးလျှင်တောင်မှ 30.8% ကိုသာ ကျောက်ကပ်မှတစ်ဆင့် စွန့်ထုတ်သည်။ထို့ကြောင့် ကုသမှုခံယူနေသည့် လူနာများအတွက် မလိုအပ်ပါ။အသည်းနှင့် ကျောက်ကပ်လုပ်ဆောင်ချက်ကို ပုံမှန်စစ်ဆေးပြီး ဆေးပမာဏကို ချိန်ညှိပါ။လူနာအားလုံးသည် ဆေးညွှန်းကို လွယ်ကူစေရန်အတွက် ဆေးကို တစ်ပုံစံတည်း ပြုပြင်နိုင်သည်။
Linagliptin ၏အဖြစ်များသောဆိုးကျိုးများမှာ အသက်ရှူလမ်းကြောင်းပိုးဝင်ခြင်း၊ နှာခေါင်းပိတ်ခြင်း၊ ကြွက်သားနာကျင်ခြင်း၊ ခေါင်းကိုက်ခြင်းနှင့် လည်ချောင်းနာခြင်းတို့ဖြစ်သည်။