4-[4-[(5S)-5-(Aminomethyl)-2-oxo-3-oxazolidinyl]phenyl]-3-morpholinone ဟိုက်ဒရိုကလိုရိုက်

12.The intermediate 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone (1) anticoagulant rivaroxaban ၏ အလယ်အလတ် 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone (1) ကို နည်းလမ်း နှစ်ခုဖြင့် ပြင်ဆင်ခဲ့သည်- ①Bromobenzene သည် ethanolamine နှင့် chloroacetyl chloride 4-benzene ရရှိရန် ဆက်တိုက် ဓါတ်ပြုခဲ့သည် ။ထို့နောက် morpholinone ကို လျှော့ချရန် ဖြစ်ပါသည်။ 1 နှင့်စုစုပေါင်းအထွက်နှုန်းသည် 32% ခန့်;②Bromobenzene သည် ပထမနိုက်ထရိတ်ဖြစ်ပြီး၊ ထို့နောက် chloroacetyl chloride ဖြင့် ပိတ်ထားသော 2-(4-nitroanilino) အီသနောရရှိရန် အီသနောလမင်းနှင့် တုံ့ပြန်သည်။လျှော့ချတုံ့ပြန်မှုသည် 1 ကိုထုတ်ပေးပြီး စုစုပေါင်းအထွက်နှုန်းမှာ 47% ခန့်ဖြစ်သည်။

Rivaroxaban သည် ပါးစပ်မှ တိုက်ရိုက်သောက်နိုင်သော သွေးခဲဆန့်ကျင်ပစ္စည်း အမျိုးအစားအသစ်ဖြစ်သည်။၎င်းသည် coagulation factor Xa ၏တက်ကြွမှုကိုတိုက်ရိုက်ဟန့်တားသည်၊ တိကျသော anticoagulant အာနိသင်ရှိပြီး၊ စဉ်ဆက်မပြတ်စောင့်ကြည့်ရန်မလိုအပ်ပါ၊ နှင့်မြင့်မားသောဘေးကင်းမှုရှိသည်။rivaroxaban ၏လက်တွေ့အသုံးချမှုနှင့်အတူ rivaroxaban ၏ဝယ်လိုအားသည်တဖြည်းဖြည်းတိုးလာလိမ့်မည်။Rivaroxaban ၏ဓာတုအမည်မှာ 5-chloro-N-(((5S) -2-oxo-3-[4- (3-oxo- 4-morpholinyl)phenyl)-1,3-oxazolidine-5-yl)methyl -2-thiophenecarboxamide။လောလောဆယ်တွင် စာပေတွင် အစီရင်ခံတင်ပြထားသော ပေါင်းစပ်လမ်းကြောင်းနှစ်ခုရှိပြီး လမ်းကြောင်းနှစ်ခုစလုံးကို အလယ်အလတ် 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone ကို အသုံးပြုထားသည်။ပြည်တွင်းနှင့်ပြည်ပတွင် 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone ၏ပေါင်းစပ်မှုဆိုင်ရာအစီရင်ခံစာများရှိနေသော်လည်း၊ တုံ့ပြန်မှုကုန်ကြမ်းများ၏စျေးနှုန်းမှာအတော်လေးမြင့်မားသည်။မြင့်မားသော၊ ဝယ်ယူရခက်ခဲသော သို့မဟုတ် တုံ့ပြန်ဆောင်ရွက်မှုဆိုင်ရာ လိုအပ်ချက်များသည် မြင့်မားလွန်းသည်၊ ဆုပ်ကိုင်ရန် ခက်ခဲသည်၊ သဘာဝပတ်ဝန်းကျင် ကာကွယ်ရေးနှင့် အခြားသော ချို့ယွင်းချက်များကို အထောက်အကူမပြုဘဲ စက်မှုလုပ်ငန်းသုံး အစုလိုက်အပြုံလိုက် ထုတ်လုပ်မှု၏ လိုအပ်ချက်များနှင့် မကိုက်ညီပါ။rivaroxaban 4-(4-aminophenyl)- 3-morpholinone ၏ ထုတ်လုပ်မှု လုပ်ငန်းစဉ်နှင့် ကုန်ကြမ်းစျေးနှုန်း လျှော့ချခြင်းသည် rivaroxaban ၏ ပရိုမိုးရှင်းနှင့် အသုံးချမှုကို ကျိန်းသေ မြှင့်တင်ပေးလိမ့်မည်။တရုတ်နိုင်ငံတွင် rivaroxaban ပေါင်းစပ်မှုနှင့်ပတ်သက်၍ အစီရင်ခံစာမရှိပါ။ကျွန်ုပ်တို့သည် rivaroxaban တွင် ရှိသော အဓိက အလယ်အလတ် 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone ပေါင်းစပ်မှုလမ်းကြောင်းနှင့် နည်းပညာကို ဆန်းသစ်စွာ လေ့လာထားပါသည်။စတင်ပစ္စည်းများအဖြစ် bromobenzene နှင့် p-nitrobromobenzene နှစ်မျိုးကို အဆိုပြုထားပါသည်။လုပ်ငန်းစဉ်လမ်းကြောင်း။3-morpholinone လက်စွပ်၏ စက်ဘီးစီးခြင်းလုပ်ငန်းစဉ်ကို အာရုံစိုက်ပါ။