Entecavir (SQ 34676;BMS 200475) သည် ရွေးချယ်ပြီး ထိရောက်သော HBV Inhibitor ဖြစ်သည်။HepG2 ဆဲလ်များတွင် EC50 တန်ဖိုးသည် 3.75 nM ဖြစ်သည်။နောက်ဆုံးပေါ် အသည်းရောင်အသားဝါ B နှင့် အေအိုင်ဒီအက်စ် တိုက်ဖျက်ရေး ပထမတန်းဆေးများ။
Entecavir အကျိုးသက်ရောက်မှု
ဤထုတ်ကုန်သည် အသည်းရောင်အသားဝါ B ဗိုင်းရပ်စ် (HBV) ပေါ်လီမာစ့်အပေါ် တားဆေးအကျိုးသက်ရောက်မှုရှိသော guanine nucleoside analog ဖြစ်သည်။၎င်းကို phosphorylated တက်ကြွသော triphosphate အဖြစ်သို့ပေးနိုင်ပြီး ဆဲလ်အတွင်းရှိ triphosphate ၏တစ်ဝက်သက်တမ်းသည် 15 နာရီဖြစ်သည်။HBV polymerase ၏ သဘာဝအလွှာ deoxyguanosine triphosphate နှင့် ယှဉ်ပြိုင်ခြင်းဖြင့်၊ entecavir triphosphate သည် ဗိုင်းရပ်စ် polymerase (reverse transcriptase) ၏ လုပ်ဆောင်ချက်များကို (1) HBV polymerase အစပြုခြင်း၊(2) pregenomic mRNA ပြောင်းပြန်ကူးယူခြင်း၏အနုတ်လက္ခဏာကြိုးမျှင်ဖွဲ့စည်းခြင်း၊(၃) HBV DNA ၏ အပြုသဘောဆောင်သောကြိုးမျှင်ကို ပေါင်းစပ်ခြင်း။HBV DNA polymerase ရှိ entecavir triphosphate ၏ inhibitory constant (Ki) သည် 0.0012μM ဖြစ်သည်။Entecavir triphosphate သည် Ki တန်ဖိုး 18 မှ 160 μM ရှိသော ဆဲလ် α, β, δ DNA polymerase နှင့် mitochondrial γ DNA polymerase များအပေါ် အားနည်းသော တားစီးသက်ရောက်မှုရှိသည်။
ဖော်ပြပါ။ | Entecavir (SQ 34676;BMS 200475)သည် ရွေးချယ်ပြီး ထိရောက်သော HBV Inhibitor ဖြစ်သည်။ HepG2 ဆဲလ်များတွင် EC50 တန်ဖိုးသည် 3.75 nM ဖြစ်သည်။ |
ဆက်စပ်အမျိုးအစားများ | signal path >> Anti-infective >> HBV Research areas >> Infect |
ပစ်မှတ် | EC50- 3.75 nM (HBV၊ HepG2 ဆဲလ်)[2] |
ဗီရိုထဲမှာလေ့လာမှုများ | BMS-200475 မှ HBV ၏ EC50 သည် 3.75 nM ဖြစ်သည်။၎င်းကို HBV ပရိုတိန်း primers တွင်ထည့်သွင်းထားပြီး၊ ထို့နောက် reverse transcriptase ၏စတင်ခြင်းအဆင့်ကိုတားဆီးထားသည်။BMS-200475 ၏ antiviral လုပ်ဆောင်ချက်သည် အခြားသော RNA နှင့် DNA ဗိုင်းရပ်စ်များ [1] ထက် သိသိသာသာ နိမ့်ကျသည်။အခြား deoxyguanosine analogs (penciclovir၊ ganciclovir, lobucavir နှင့် acyclovir) သို့မဟုတ် lamivudine နှင့် နှိုင်းယှဉ်ပါက၊ entecavir သည် ၎င်း၏ တက်ကြွသော ဇီဝဖြစ်စဉ်အတွက် phosphorylated ဖြစ်နိုင်ချေ ပိုများသည်။Entecavir ၏ အတွင်းဆဲလ်တစ်ဝက်သက်တမ်းသည် 15 နာရီဖြစ်သည်။ |
vivo မှာသုတေသန | BMS-200475 ကို 0.02 မှ 0.5 mg/kg အထိ ခန္ဓာကိုယ်အလေးချိန် 1 မှ 3 လအထိ နှုတ်ဖြင့် ကုသပေးသည်၊ ၎င်းသည် နာတာရှည် ရောဂါပိုးရှိသော woodchuck အသည်းရောင်ဗိုင်းရပ်စ် (WHV) viremia အဆင့်ကို ထိရောက်စွာ လျှော့ချပေးနိုင်သည် [3]။ |
ဆဲလ်စမ်းသပ်မှု | BMS 200475 ကို ဖော့စဖိတ်ဆားရည် (PBS) တွင် ပြင်ဆင်ထားပြီး သန္ဓေသား၏သွေးရည်ကြည် 2% ပါဝင်သော သင့်လျော်သော ကြားခံတစ်ခုဖြင့် အရည်ဖျော်ထားသည်။HepG2 2.2.15 ဆဲလ်များကို ရေတွင်းတစ်တွင်းလျှင် 5×10 5 ဆဲလ်သိပ်သည်းဆဖြင့် 12-တွင်း Biocoat ကော်လာဂျင်ဖြင့် ဖုံးအုပ်ထားသော ပန်းကန်ပေါ်တွင် အစေ့ထုတ်ပြီး 2 ရက်မှ 3 ရက်အထိ ရောစပ်ထားသည့်အခြေအနေတွင် ထားရှိကာ BMS 200475 1 mL ဖြင့် ဖုံးအုပ်ထားသည်။ အလယ်အလတ် ။HBV ပမာဏကို 10 ရက်မြောက်နေ့ [1] တွင်ပြုလုပ်ခဲ့သည်။ |
ကိုးကား | [1]။Innaimo SF, et al.BMS-200475 ကို အသည်းရောင်အသားဝါ ဘီပိုး၏ အစွမ်းထက်ပြီး ရွေးချယ်နိုင်သော တားဆေးတစ်ခုအဖြစ် ခွဲခြားသတ်မှတ်ခြင်း။Antimicrob အေးဂျင့် Chemother။1997 ဇူလိုင်;41(7):1444-9[2]။Rivkin A, et al ။နာတာရှည် အသည်းရောင်အသားဝါ B ပိုးကူးစက်မှုကို ကုသရာတွင် Entecavir အား ပြန်လည်သုံးသပ်ခြင်း။Curr Med Res Opin၂၀၀၅ ခုနှစ် နိုဝင်ဘာလ၊ ၂၁(၁၁):၁၈၄၅-၅၇။[၃]။Genovesi EV, et al.အသဲရောင်ဘီပိုးကူးစက်မှု၏ woodchuck ပုံစံတွင် carbocyclic 2'-deoxyguanosine nucleoside BMS-200475 ၏ထိရောက်မှု။Antimicrob အေးဂျင့် Chemother။1998 ဒီဇင်ဘာ;42(12:3209-18)။ |
Entecavir ၏ရုပ်ပိုင်းဆိုင်ရာနှင့်ဓာတုဂုဏ်သတ္တိများ
သိပ်သည်းဆ | 1.8±0.1 g/cm3 |
ရေဆူမှတ် | 734.2ºC တွင် 760 mmHg |
အရည်ပျော်မှတ် | 249-252ºC |
မော်လီကျူးဖော်မြူလာ | C12H15N5O3 |
မော်လီကျူးအလေးချိန် | ၂၇၇၊၂၇၉ |
မီးပွိုင့် | 397.9ºC |
တိကျသောအရည်အသွေး | ၂၇၇.၁၁၇၄၉၃ |
PSA | ၁၃၀,၀၅၀၀၀ |
LogP | -0.96 |
အသွင်အပြင်လက္ခဏာများ | အဖြူမှ အဖြူရောင်/အဝါရောင် ပုံဆောင်ခဲမှုန့် |
အလင်းယပ်ညွှန်းကိန်း | ၁.၈၃၇ |
သိုလှောင်မှုအခြေအနေများ | -20°C ရေခဲသေတ္တာ |
Entecavir အကောက်ခွန်
အကောက်ခွန်ကုဒ် | ၂၉၃၃၉၉၀၀၉၉ |
တရုတ် ခြုံငုံသုံးသပ်ချက် | 2933990099။ နိုက်ထရိုဂျင် ဟေတီရိုအက်တမ်များသာ ပါဝင်သော အခြားသော ဟေတီရိုဆိုက်ကလစ် ဒြပ်ပေါင်းများ။တန်ဖိုးထပ်တိုးအခွန်နှုန်း- 17.0%။အခွန်ပြန်အမ်းနှုန်း- 13.0%။စည်းမျဉ်းစည်းကမ်းများ- မရှိပါ။လူကြိုက်အများဆုံးနိုင်ငံအခွန်- 6.5%။အထွေထွေအခွန်အခ- 20.0% |
ကြေငြာချက်ဒြပ်စင် | ကုန်ပစ္စည်းအမည်၊ ပါဝင်ပစ္စည်းပါဝင်မှု၊ အသုံးပြုမှု၊ hexamethylene chloride၊ အသွင်အပြင်ကို ညွှန်ပြပါ၊ ကျေးဇူးပြု၍ 6-caprolactam၊ အသွင်အပြင်၊ လက်မှတ်ရေးထိုးသည့်ရက်စွဲကို ညွှန်ပြပါ။ |
အကျဉ်းချုပ် | 2933990090. နိုက်ထရိုဂျင် ဟေတီရို-အက်တမ်(များ) သာရှိသော ဟေတီရိုဆိုက်ကလစ်ဒြပ်ပေါင်းများ။VAT: 17.0%အခွန်ပြန်အမ်းနှုန်း- 13.0%။.MFN အကောက်ခွန်: 6.5%အထွေထွေအခွန်အခ: 20.0% |
နောက်ထပ်အချက်အလက်များ:
Qu Qiang (လက်တွေ့ဆေးဝါးဗေဒဆိုင်ရာ PhD၊ ဆေးဆိုင်ဌာန၊ Xiangya ဆေးရုံ၊ Central South University) နှင့် Wang Ruoguang (ဆေးပညာပါရဂူ၊ ဇီဝဗေဒဘွဲ့လွန်ပါရဂူ၊ Changsha Ruoguang ဆေးဘက်ဆိုင်ရာသုတေသနစင်တာ) မှရေးသားခဲ့သည်- entecavir ဆေးဝါးတွင်၊ entecavir ကိုယူနိုင်သည်။ နှစ်ပေါင်းများစွာ သို့မဟုတ် 10 နှစ်ပင်။နှစ်တွေထက် ပိုတယ်။လုံခြုံစိတ်ချရမှုကိုပြသပြီး ကိုယ်ဝန်ဆောင်မိခင်များလည်း အသုံးပြုနိုင်ပါသည်။
အဆိုပါလူသိများသောမော်လီကျူးဆေးဝါးဗေဒယန္တရားများမှအကဲဖြတ်ခြင်း, Entecavir သည် HBV ကိုတိုက်ဖျက်ရုံသာမကဘဲကျယ်ပြန့်ရောင်စဉ်ဗိုင်းရပ်စ်ဆန့်ကျင်အကျိုးသက်ရောက်မှုရှိသည်။
ဆေးခန်းရှိ ဗိုင်းရပ်စ် အသက်ရှူလမ်းကြောင်းဆိုင်ရာ ကူးစက်ရောဂါများကို ကုသရန် Entecavir ကို မကြာခဏ အသုံးပြုကြပြီး အကျိုးသက်ရောက်မှုသည် မှတ်သားဖွယ်ကောင်းသည်။
လက်ရှိတွင်၊ Hubei ရှိ COVID19 လူနာ 500 ကျော်ကို နောက်ကြောင်းပြန် ခွဲခြမ်းစိတ်ဖြာမှုတွင် လူတစ်ဦးသာ entecavir ကို သောက်သုံးခဲ့သည်။ဆေးညွှန်းအချိန်သည် ဇန်န၀ါရီလဆန်းတွင်ဖြစ်ပြီး၊ ထို့နောက် ဆေးကိုရပ်လိုက်ပါသည်။
Hubei တွင် ဆေးဘက်ဆိုင်ရာဝန်ထမ်းများ၊ အချို့သော အခြေခံဆရာဝန်များ သို့မဟုတ် အန္တရာယ်များသောအဖွဲ့များသည် COVID19 ကာကွယ်ရန် Entecavir ကို လက်ရှိအသုံးပြုနေကြသော်လည်း ကူးစက်မှုမတွေ့ရပါ။entecavir သောက်သည်ဟု သံသယရှိသူများ၊ မည်သူမျှ COVID19 ရောဂါရှာဖွေတွေ့ရှိခြင်းမရှိသေးပါ။
မူပိုင်ခွင့်ပြဿနာများ-
အဓိကအားဖြင့် လုပ်ငန်းစဉ် 06 နှင့် 89 လုပ်ငန်းစဉ် နှစ်ခုရှိသည်။06 လုပ်ငန်းစဉ်အတွက် မူပိုင်ခွင့်သက်တမ်းသည် စောလွန်းသည် (2023 တွင် သက်တမ်းကုန်ဆုံးသည်)။လုပ်ငန်းစဉ်၏ကုန်ကျစရိတ်နည်းပါးသော်လည်း၊ အရည်အသွေးသည်အတော်လေးကောင်းမွန်ပြီး အလုပ်သမားများသည် ခိုင်မာသောကိုယ်ရေးကိုယ်တာအကြံပြုချက်- ဓာတုစက်ရုံများအတွက်၊ မောက်မာလွန်းခြင်းမရှိစေရန် 06 လုပ်ငန်းစဉ်ကို အသုံးပြုပါ။ဆေးဝါးကုမ္ပဏီများအတွက်၊ အလွန်အမင်း မစွန့်စားပါနှင့်။
2014 ခုနှစ်တွင် Chia Tai Tianqing သည် entecavir ကဲ့သို့သော ယေဘူယျဆေးဝါးများကို မှီခိုအားထားခြင်းဖြင့် နှစ်စဉ်ရောင်းအား ယွမ် 10 ဘီလီယံရရှိခဲ့ပြီး ၎င်းတို့ထဲမှ entecavir သည် 20% ဖြစ်သည်။
2005 ခုနှစ်တွင် entecavir ကို တင်သွင်းရန် အတည်ပြုပြီးကတည်းက ပြည်တွင်းဆေးဝါးကုမ္ပဏီပေါင်း 100 ကျော်သည် ထုတ်ကုန်မှတ်ပုံတင်ရန် လျှောက်ထားခဲ့ကြသည်။၎င်းတို့အနက်မှ အတည်ပြုထုတ်လုပ်သည့်ကုမ္ပဏီများတွင် Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (ပထမအယောင်ဆောင်) ၊ Hainan Zhonghe Pharmaceutical နှင့် Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Shengtang Pharmaceutical၊ Jiangxi Qingfeng Pharmaceutical၊ Suzhou Dawnrays Pharmaceutical၊ Shanghai Qingscorchirmaceutical Lukang၊ Zhejiang Huasheng Biopharmaceutical၊ Changzhi Sanbao ဇီဝဓာတု။
ဆေးဝါး၊ Anhui Baker Biopharmaceutical၊ Hunan Concord Pharmaceutical Industry၊ Beijing Xiehe Pharmaceutical Factory၊ Beijing Baiao Pharmaceutical၊ Xinlitai Pharmaceutical၊ Dongyangguang စသည်တို့။စာချုပ်ချုပ်ဆိုသည့်နေ့မှစ၍ ဤထုတ်ကုန်သည် 2007 ခုနှစ်ကတည်းက လူကြိုက်များသော ကြေငြာမျိုးကွဲများ အဆင့်သို့ ဝင်ရောက်ခဲ့သည်။
JIN DUN ဆေးဘက်မှာလည်း ရှိတယ်။ISO အရည်အချင်းပြည့်မီပြီး GMP ထုတ်လုပ်မှုစံနှုန်းများနှင့် ကိုက်ညီပါသည်။ကုမ္ပဏီ၏ R&D ကို လမ်းညွှန်ရန် အတွေ့အကြုံကြွယ်ဝသော ပြည်တွင်းပြည်ပ မူးယစ်ဆေးဝါးပေါင်းစပ်မှုဆိုင်ရာ ကျွမ်းကျင်သူများကို ခန့်အပ်ထားသည်။
နည်းပညာ OGY အားသာချက်များ
● High Pressure Catalytic Hydrogenation ။ဖိအားမြင့် Hydrogenolysis တုံ့ပြန်မှု။Cryogenic တုံ့ပြန်မှု (<-78%C)
●Aromatic Heterocyclic Synthesis
● ပြန်လည်ပြင်ဆင်မှု တုံ့ပြန်မှု
●Chiral Resolution
●Heck၊ Suzuki၊ Negishi၊ Sonogashira။Gignard တုံ့ပြန်မှု
ပစ္စည်းတွေ
ကျွန်ုပ်တို့၏ဓာတ်ခွဲခန်းတွင် NMR (Bruker 400M)၊ HPLC၊ chiral-HPLC၊ LC-MS၊ LC-MS/MS (API 4000)၊ IR၊ UV၊ GC၊ GC-MS၊ Chromatography၊ Microwave Synthesizer၊ Parallel Synthesizer၊ Differential Scanning Calorimeter (DSC)၊ Electron Microscope...
R&D အဖွဲ့
Jindun Medical တွင် ပရော်ဖက်ရှင်နယ် R&D ဝန်ထမ်းအဖွဲ့တစ်ဖွဲ့ရှိပြီး R&D ကို လမ်းညွှန်ရန် ပြည်တွင်းနှင့်ပြည်ပ ဆေးဝါးပေါင်းစပ်ကျွမ်းကျင်သူများစွာကို ခန့်အပ်ထားပြီး ကျွန်ုပ်တို့၏ပေါင်းစပ်မှုကို ပိုမိုတိကျပြီး ထိရောက်စေသည်။
ကျွန်ုပ်တို့ကဲ့သို့သော ထိပ်တန်းပြည်တွင်းဆေးဝါးကုမ္ပဏီများကို ကူညီပံ့ပိုးပေးခဲ့ပါသည်။Hansoh၊ Hengrui နှင့် HEC Pharm.ဤတွင် ၎င်းတို့ထဲမှ တစ်စိတ်တစ်ပိုင်းကို ပြသပါမည်။
စိတ်ကြိုက်ပြုလုပ်ခြင်း ဖြစ်ရပ်တစ်ခု-
Cas နံပါတ်: 110351-94-5
စိတ်ကြိုက်ပြုလုပ်ခြင်း ဖြစ်ရပ်နှစ်ခု-
Cas နံပါတ်: 144848-24-8
စိတ်ကြိုက်ပြုလုပ်ခြင်း အမှုတွဲ ၃-
Cas No.: 200636-54-0
1.အလယ်အလတ်တန်းစားများ သို့မဟုတ် API အသစ်များကို စိတ်ကြိုက်ပြင်ဆင်ပါ။.အထက်ဖော်ပြပါ အမှုတွဲခွဲဝေမှုကဲ့သို့ပင်၊ သုံးစွဲသူများသည် သီးခြား Intermediates သို့မဟုတ် APIs များအတွက် တောင်းဆိုမှုများရှိပြီး၊ ၎င်းတို့သည် စျေးကွက်တွင် လိုအပ်သောထုတ်ကုန်များကို ရှာမတွေ့နိုင်ပါ၊ ထို့နောက် ကျွန်ုပ်တို့သည် စိတ်ကြိုက်ပြုလုပ်ရန် ကူညီပေးနိုင်ပါသည်။
2.ထုတ်ကုန်ဟောင်းများအတွက် လုပ်ငန်းစဉ်ကို ပိုမိုကောင်းမွန်အောင်ပြုလုပ်ခြင်း။.ကျွန်ုပ်တို့၏အဖွဲ့သည် တုံ့ပြန်မှုလမ်းကြောင်းဟောင်း၊ ထုတ်လုပ်မှုကုန်ကျစရိတ်များပြီး ထိရောက်မှုနည်းသော ထုတ်လုပ်မှုကို အကောင်းဆုံးဖြစ်အောင် မြှင့်တင်ရန် ကူညီပေးပါမည်။နည်းပညာလွှဲပြောင်းမှုနှင့် လုပ်ငန်းစဉ်တိုးတက်မှုအတွက် စာရွက်စာတမ်းအပြည့်အစုံကို ပံ့ပိုးပေးနိုင်ပြီး သုံးစွဲသူအား ပိုမိုထိရောက်သောထုတ်လုပ်မှုအတွက် ကူညီပေးနိုင်ပါသည်။
မူးယစ်ဆေးဝါးပစ်မှတ်များမှ INDs အထိ၊ JIN DUN ဆေးဘက်ဆိုင်ရာမှ သင့်အား ပေးဆောင်သည်။တစ်နေရာတည်းတွင် စိတ်ကြိုက်ပြုလုပ်ထားသော R&D ဖြေရှင်းချက်များ။
JIN DUN Medical သည် အိပ်မက်များနှင့်အတူ အဖွဲ့တစ်ဖွဲ့ကို ဖန်တီးရန်၊ ဂုဏ်သိက္ခာရှိသော ထုတ်ကုန်များ ဖန်တီးရန်၊ စေ့စပ်သေချာမှု၊ တိကျခိုင်မာပြီး ယုံကြည်စိတ်ချရသော ပါတနာနှင့် ဖောက်သည်များ၏ မိတ်ဆွေဖြစ်ရန် အခိုင်အမာ တောင်းဆိုထားသည်။